20.发酵法生产莫匹罗星（Mupirocin）技术

日期：2020-11-12 阅读量：1300

莫匹罗星对与皮肤感染有关的各种革兰氏阳性球菌尤其对葡萄球菌和链球菌高 度敏感，对耐药金黄色葡萄球菌也有效。对某些革兰氏阴性菌有一定的抗菌作用。与其他抗生素无交叉耐药性。

莫匹罗星(商品名 Bactroban)是氨酰-tRNA 合成酶(AaRS)的抑制剂，而且是唯一上市的细菌AaRS 抑制剂。它可选择性地使细菌异亮氨酰-tRNA 合成酶(AaRS)失活。这些酶通过催化氨酰 tRNA(aa-rRNA)的合成对蛋白质生物合成起至关重要的作用。一旦这些酶受到抑制，蛋白质的生物合成就被迫终止，必然导致细菌生长变慢。因此这些酶是抗菌药物的作用靶位。

莫匹罗星为局部外用抗生素。适用于各种细菌性皮肤感染，主要用于革兰氏阳性球菌引起的皮肤感染，例如：脓疱病、疖肿、毛囊炎等原发性皮肤感染，及湿疹合并感染，溃疡合并感染，创伤合并感染等继发性皮肤感染及制止原发病加重作用，有利于原发病治疗。有报告证明它对预防或治疗给药对降低皮肤外科手术后伤口化脓十分有效。

目前国内只有进口“百多邦”，天津中美史克生产，销售量在外用皮肤感染中排列为第 8 位，年增长率为 4-5%。莫匹罗星原料药国内还没有生产，制剂有许多企业在申报。

技术水平：

发酵单位：4.5g/L 以上

发酵时间：60 小时

提取得率：75-80%

工艺特点：批次+补料

主要原料：黄豆粉; 葡萄糖；甘油，花生油

工艺流程：

斜面---摇瓶---种子---生产罐---萃取---树脂---浓缩---结晶---干燥—成品