44.减肥药奥利司他生产工艺技术

日期：2020-11-12 阅读量：2051

奥利司他(Orlistat)是国际流行的最新减肥药物之一，为重磅炸弹级药物，是一种重要的脂肪酶抑止剂。目前，此产品的国内市场由罗氏公司垄断，其商品名为赛尼可(Xenical)，1999 年在美国上市。该产品能选择性抑制胃肠道胰脂肪酶的活性，通过阻断 30%的膳食脂肪被人体吸收从而达到减肥的目的。和其他减肥药特别是盐酸西布曲明相比，它最大的优点在于不作用于神经系统，不进入血液， 不抑制食欲，副作用明显小于其它面世的减肥药品，颇受市场欢迎。

赛尼可在全球 100 多哥国家上市，拥有 900 多万使用者，是目前世界减肥流行的一个全新选择，全球销售额 1999 年达到 6 亿美元，占据世界减肥药市场 2/3 的市场分额，单单香港地区 1 年的销售金额就达到 8000 万美元。在我国，肥胖人群达 7000 万，是成年人总数的 14.6%，其中，北京市区 15～54 岁人群中有 93 万人肥胖，全市减肥产品市场容量约 9 亿元人民币。以此推算，全国减肥市场容

量应为 677 亿元，而目前减肥年销售不到 100 亿元。

技术与工艺

1. 生产菌株

尼波司他汀(Lipstatin)生产菌为真菌微生物毒三素链霉菌（Streptomyces toxytricini）选育的高产突变株。

2. 技术指标

发酵水平：8-10g/L (Lipstatin) 

发酵时间：168 hrs

得率：75%

合成转化率：77%

产品纯度：>98%（Orlistat）

3. 工艺描述

尼波司他汀通过发酵来生产，发酵时间约为 165～170 小时。发酵菌丝匀质化， 产物为胞外分泌型，过滤菌丝，庚烷溶剂提取。产品结晶、氢化，用不同溶剂再结晶三次，提高产品纯度。奥利司他（Orlistat）是由尼波司他汀(Lipstatin) 经化学转化得到的，而尼波司他汀则采用微生物发酵法得到。